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氯氮平 | 難治性精神分裂癥的重要治療策略!

2022-07-07 16:25:22??????點擊:


      精神分裂癥是一組病因未明的精神疾病,具有感知、思維、情感、行為等多方面的障礙,以精神活動和環境不協調為特征。該病常緩慢起病,病程遷延,有慢性化傾向和衰退的可能。

      而對于難治性精神分裂癥,雖然在定義上尚存在爭議,但比較公認的是:該病使用正規足量,足療程服用兩類不同的抗精神病藥物,兩年癥狀仍無好轉或改善。難治性精神分裂癥是當前精神病學預防、臨床診治過程中十分棘手的疑難雜癥之一。


      氯氮平自研發上市以來,醫學證明該藥不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。目前,氯氮平被用于治療難治性精神分裂癥外已成為共識,但臨床醫生由于擔心不良反應的發生,對部分病人的處方治療可能并不會考慮該藥物?;诼鹊皆陔y治性精神分裂癥治療中的重要價值,拒絕使用氯氮平作為處方藥,可能貽誤患者病情。


氯氮平片,適應癥為本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。


藥物成份:

本品主要成份及其化學名稱為:主要成份為氯氮平,其化學名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜卓。


藥理毒理:

本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。


藥代動力學:

口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結合率高。經肝臟代謝,80%以代謝物形式出現在尿和糞中,主要代謝產物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。

藥物相互作用:

1、本品與乙醇或與其他中樞神經系統抑制藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險。
3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。
4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙的危險。
6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環內酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報道誘發癲癇發作。


藥物注意事項:

1.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。
2.中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用。
3.治療頭3個月內應堅持每1~2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查。
4.定期檢查肝功能與心電圖。
5.定期檢查血糖,避免發生糖尿病或酮癥酸中毒。
6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
7.用藥期間出現不明原因發熱,應暫停用藥。


【藥品名稱】 

通用名稱:氯氮平分散片

商品名稱:氯氮平分散片 

拼音全碼:lvdanpingfensanpian

【主要成份】本品主要成份為氯氮平。

【功效與作用】本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。

【規格型號】100mg*60片

【用法用量】口服從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達一日600mg。維持量為一日100~200mg。

【不良反應】

1、鎮靜作用強和抗膽堿能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。

3、可引起心電圖異常改變??梢鹉X電圖改變或癲癇發作。

4、也可引起血糖增高。

5、嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發性感染。

【禁 忌】嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。 

【注意事項與副作用】1 出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理; 2 中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用; 3 治療頭3個月內應堅持每1-2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查;

【藥物相互作用】 

【貯 藏】密封。

【有 效 期】 24 月

【批準文號】國藥準字H20110129

【生產企業】壽光富康制藥有限公司

【推廣企業】廣東嘉盟醫藥有限公司

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